Orlistat es una droga que fue aprobada a principios de 1999 por la FDA (Food and Drug Administration) para ser utilizada en tratamientos de reducción de peso de hasta 2 años.
      Al igual que en el caso de la sibutramina, orlistat no reemplaza a la dieta; esto es, todo tratamiento de reducción de peso debe instalarse sobre la base del tratamiento dietoterápico, un aumento de la actividad física y un cambio positivo en el estilo de vida. De no obtenerse los resultados esperados, podrá evaluarse la posibilidad de recurrir a estas drogas sin descuidar los puntos señalados anteriormente.

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      Orlistat se une a los grupos serina de las lipasas gástricas y pancreáticas, inhibiendo la acción de éstas en el lumen del tracto gastrointestinal obteniéndose así una reducción del 30% en la absorción sistémica de las grasas contenidas en una dieta que posea un porcentaje de grasas normal (30% del Valor Calórico Total).

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      Durante los últimos años, se han venido desarrollando diversos estudios que demostraron que un tratamiento dietoterápico adecuado, acompañado de la administración de orlistat, fue más efectivo que la administración del tratamiento dietoterápico junto con placebo, en programas de reducción de peso. Se ha observado además que al aumentar el valor calórico de la dieta luego de un año de tratamiento, de hipocalórico a normocalórico, los pacientes que fueron tratados con orlistat aumentaron de peso en menor medida que aquellos que recibieron placebo.
      Por otra parte, se constataron leves mejoras en el colesterol total, en el nivel de LDL (lipoproteínas de baja densidad), en la presión sanguínea y en las concentraciones de glucosa e insulina en ayuno.

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      El tratamiento farmacológico de la obesidad no ha sido ampliamente utilizado en pacientes diabéticos hasta el momento, a pesar de que el excesivo tejido adiposo contribuye en gran parte a la resistencia a la insulina que caracteriza a esta enfermedad junto con una alteración en la secreción de insulina. Orlistat ha demostrado ser eficiente en tratamientos a largo plazo (1 año). Sin embargo, se ha observado que la reducción de peso inducida por la droga respecto al placebo es menos pronunciada en pacientes diabéticos en comparación con los sujetos no diabéticos. Esta resistencia a la pérdida de peso en pacientes diabéticos bajo tratamiento farmacológico de la obesidad podría estar vinculada a cuestiones relacionadas con el metabolismo.

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      Estudios de farmacodinamia han determinado que la administración de dosis de 120 mg de orlistat 3 veces al día (con cada comida principal) es óptima, pero debe considerarse que estos valores deben ser adaptados a los hábitos alimentarios de cada país. En la mayoría de los países sudamericanos, el consumo de grasas en las comidas se limita a almuerzos y cenas, a diferencia de países como EE.UU. dónde el desayuno presenta una cuantía de lípidos importante. Teniendo en cuenta que orlistat actúa reduciendo la absorción de las grasas ingeridas en cada comida, no se justifica la administración de la droga en comidas que no posean cantidades apreciables de grasa. Por esto se recomienda la administración de orlistat únicamente durante el transcurso de almuerzo y cena.
      Asimismo, se puede saltear la toma de orlistat cuando se consuma una comida carente de grasas (Ej.: un almuerzo que consista en arroz blanco con zanahoria rallada, sin el agregado de aceite) y retomar el tratamiento con la siguiente comida (cena).

No existen estudios que demuestren la inocuidad del orlistat en tratamientos a largo plazo.

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      Los principales efectos adversos ocurren a nivel gastrointestinal. Por lo general ocurren al comienzo del tratamiento y tienden a disminuir con la administración continuada del medicamento. Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia, estuvieron relacionados con una disminución en la absorción de grasas e incluyeron, diarreas oleosas, esteatorrea e incontinencias. Los efectos adversos sistémicos atribuibles a orlistat son insignificantes. Los pacientes deben mantener una baja ingesta de grasas para evitar o reducir estos efectos.
      Debido a que orlistat puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles, se recomienda la administración diaria de suplementos multivitamínicos comunes durante el período de tratamiento, para prevenir anormalidades en la concentración sérica de vitaminas. Las vitaminas liposolubles deberán ser administradas como mínimo dos horas antes o dos horas después de la toma del orlistat, se recomienda hacerlo antes de irse a dormir.

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      En base a los estudios analizados, el orlistat es una droga eficiente para el tratamiento de la obesidad en pacientes que adhieren a una dieta hipocalórica y normograsa (30% VCT). No crea adicción ni produce efecto rebote. No debe ser considerada como una "píldora mágica" que viene a suplantar a todos los tratamientos conocidos. Si no es acompañada de una dieta adecuada confeccionada y supervisada por un especialista, no reporta ningún tipo de beneficio. ¿El costo?, aproximadamente $3,00 por día de tratamiento.

Orlistat no es una droga de venta libre y sólo puede ser recetada por un médico.

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